Manusia memerlukan senyawa organik antara lain karbohidrat, lipid dan protein sebagai sumber energi yang digunakan untuk menyelenggarakan berbagai aktivitasnya. Makanan yang diperoleh tersebut harus dicerna oleh sistem pencernaan yang melalui empat tahap yaitu memasukkan makanan ke dalam tubuh (ingesti), mengubah makanan yang kompleks menjadi sederhana (pencernaan), menyerap hasil pencernaan serta membawanya ke dalam darah (penyerapan), dan mengeluarkan sisa makanan yang tidak tercerna ataupun yang tidak diserap oleh tubuh (defakasi). Bahan makanan yang tercerna dan terserap oleh tubuh digunakan oleh sel tubuh sebagai sumber energi dan bahan pembangun tubuh.
Setelah mendapatkan makanan, maka harus dicerna dengan baik agar sari-sarinya dapat diserap oleh sel-sel tubuh. Pada manusia dan hewan tingkat tinggi, makanan dicerna dalam saluran khusus yang pada umumnya sudah berkembang dengan baik. Dalam saluran pencernaan tersebut terjadi proses pencernaan secara mekanik dan kimiawi, proses mekanik hanya mengubah molekul yang besar menjadi molekul yang lebih kecil, proses kimianya menggunakan enzim agar molekul makanan tersebut menjadi molekul sederhana yang dapat diserap oleh usus. Berbagai molekul yang besar harus diubah menjadi lebih kecil, agar penyerapannya lebih mudah. Pemecahan molekul tersebut dapat menggunakan enzim-enzim yang sesuai dengan substratnya.
A. Pencernaan Lipid
Empedu memiliki peranan yang penting dalam pencernaan lemak sebab memiliki kandungan garam-garam empedu seperrti Na-taurocholat dan Na-glikocholat yang mampu mengemulsi lemak dengan cara menurunkan daya tegang permukaan (Pringgodigdo, dkk, 2001). Garam-garam empedu tersebut mempunyai daya kerja detergen atas partikel lemak di dalam makanan, yang menurunkan tegangan permukaan partikel dan mengizinkan gejolak mekanik di dalam tractus intestinalis untuk memecah globulus lemak menjadi ukuran kecil sehingga memudahkan absorpsi lemak, monogliserida, kolesterol dan lipid (Gambar 1).
Proses tersebut merupakan proses emulsifikasi lemak yang terjadi dengan bantuan empedu di hati yang memiliki pigmen bilirubin dan biliverdin (Yatim, 1999). Pencernaan lemak tersebut dibantu dengan enzim lipase usus, lipase lambung, dan lipase pankreas dengan cara menghidrolisis lemak dan trigliserida menjadi digliserida, monogliserida, gliserol, dan asam lemak bebas. Lipase dalam bentuk zimogen (prolipase) akan diaktifkan oleh protein khusus dari sel epitel khusus (kolipase) sehingga dapat memecah lipid menjadi asam lemak. (Isnaeni, 2006). Meskipun empedu tidak mengandung enzim pencernaan, tetapi mempunyai fungsi ganda dalam pencernaan. Sifatnya yang basa, bersama dengan sekresi dari pankreas, menetralkan makanan asam yang keluar dari lambung dan menciptakan pH yang baik untuk keja enzim pankreas dan enzim usus. (Ville. dkk, 1988)
B. Pencernaan Kabohidrat
Pencernaan karbohidrat yaitu pati dan glikogen dimulai oleh amilase ludah yang berasal dari dalam rongga mulut yang berlanjut dalam usus halus. Amilase pankreas menghidrolisis pati, glikogen dan polisakarida yang lebih kecil menjadi disakarida termasuk maltosa. Enzim maltase menyempurnakan dan menyelesaikan maltosa dan memecahnya menjadi dua molekul glukosa. Maltase adalah satu anggota keluarga disakaridase dan masing-masing enzim spesifik untuk menghidrolisis disakarida yang berbeda.
Disakaridase dibuat dan berada dalam membran dan matriks ekstraseluler yang menutupi epitelium usus halus. Jadi, tahap akhir pencernaan karbohidrat yaitu tahapan yang menghasilkan monomer yang kaya energi terjadi dimana monomer ini akan diserap ke dalam darah. (Guyton,1995). Penyerapan glukosa dari lumen usus terjadi melalui difusi dipermudah atau transpor aktif sekunder, dengan bantuan ion natrium (Na+). Dalam hal ini, glukosa sebenarnya diserap dengan difusi dipermudah, sedangkan transpor aktif diperlukan untuk memompakan natrium dari dalam ke luar sel epitel usus agar kondisi homeostatis tetap terjaga.(Isnaeni, 2006)
C. Pencernaan Protein
Pencernaan protein dalam usus halus melibatkan penyelesaian pekerjaan yang dimulai oleh pepsin dalam lambung. Lambung dalam duodenum melibatkan pembongkaran peptida menjadi komponen asam amino atau menjadi peptida kecil. Tripsin dan kimotripsin bersifat spesifik untuk ikatan peptida yang berlekatan dengan asam amino, jadi polipeptida diputus-putus menjadi rantai yang lebih pendek. (Campbell, 2004). Enzim yang mengurai protein ada dua yaitu tripsin dan kimotripsin. Enzim-enzim ini melanjutkan pencernaan protein. Kimotripsin mematahkan ikatan peptida yang sama seperti yang dilakukan pepsin (aksi pepsin berhenti bila natrium bikarbanat menaikkan pH isi usus). Tripsin mematahkan ikatan peptida pada sisi C terminal dari arginin dan lisin.